2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase ( E3泛素连接酶配体)

E3 ligase-recruiting Moiety

PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeric Molecule，蛋白水解靶向嵌合分子）是由E3连接酶的配体（E3连接酶结合体）、连接子和靶蛋白的配体（靶蛋白结合体）组成的蛋白降解剂。PROTAC诱导E3连接酶与靶蛋白结合，导致泛素转移，靶蛋白降解。

E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移，决定蛋白的特异性。细胞中有数百种E3连接酶，但目前报道的PROTAC中成功应用的E3连接酶只有少数几种，如VHL（von Hippel-Lindau病肿瘤抑制蛋白）、CRBN（Cereblon）、MDM2（小鼠双微分2同源物）和IAP（凋亡抑制剂）。

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Ligands for E3 Ligase 亚型特异性产品:

Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-128808
    cIAP1 ligand 1 2095244-42-9 99.90%
    cIAP1 ligand 1 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体，可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。
    cIAP1 ligand 1
  • HY-143346
    CCW16 2361138-33-0 98.73%
    CCW16 是 E3 泛素连接酶 RNF4 的共价配体。CCW16 可用于合成蛋白质降解剂，如 PROTACs 类化合物 CCW 28-3 (HY-156774)。
    CCW16
  • HY-133045
    VHL Ligand 8 2701565-76-4 98.04%
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
    VHL Ligand 8
  • HY-149934
    DCAF1 binder 1 3053860-67-3 99.12%
    DCAF1 binder 1 对 CRL4 DCAF1 E3 连接酶复合物具有选择性。DCAF1 binder 1 是一种 ligands for E3 Ligase，用于靶向蛋白质降解 (TPD)。
    DCAF1 binder 1
  • HY-131318
    Lenalidomide-I 2207541-30-6 99.90%
    Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
    Lenalidomide-I
  • HY-139539
    Thalidomide-5-COOH 1216805-11-6 99.97%
    Thalidomide-5-COOH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-5-COOH
  • HY-153698
    CC-3060 444288-86-2 99.7%
    CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
    CC-3060
  • HY-W093272
    Thalidomide-5,6-F 1496997-41-1 99.84%
    Thalidomide-5,6-F 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5,6-F 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-5,6-F
  • HY-114406
    TD-106 2250288-69-6 99.81%
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂，可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
    TD-106
  • HY-131385
    KB02-COOH 2375196-30-6 99.39%
    KB02-COOH 是泛素 E3 连接酶配体 KB02 的合成片段。KB02 可用于 PROTAC 的合成，例如 KB02-JQ1 (HY-129917) 和 KB02-SLF (HY-129610)。
    KB02-COOH
  • HY-111663
    VL285 1448188-57-5 98.84%
    VL285 是一种有效的 VHL 配体，IC50 为 0.34 μM。
    VL285
  • HY-150616
    SJPYT-195 2973762-16-0 99.41%
    SJPYT-195 是一种具有细胞毒性的 GSPT1 降解物，可用于合成 PROTAC。
    SJPYT-195
  • HY-W761299
    PD 4'-oxyacetic acid 2633633-12-0 99.69%
    PD 4'-oxyacetic acid 是一种羧酸功能化的小脑配体，可用于 PROTAC 降解剂的开发。
    PD 4'-oxyacetic acid
  • HY-159646
    BMS-986397 2564486-44-6
    BMS-986397 是基于 cereblon 的 CK1α（酪蛋白激酶 1α）分子胶降解剂，可导致 TP53 野生型 AML（急性髓性白血病）细胞快速凋亡和细胞周期停滞。
    BMS-986397
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 2504950-56-3 99.84%
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride
  • HY-138881
    Lenalidomide-6-F 2468780-87-0 99.63%
    Lenalidomide-6-F 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-6-F 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Lenalidomide-6-F
  • HY-123109
    (S,R,S)-AHPC-Boc 1448189-98-7
    (S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
    (S,R,S)-AHPC-Boc
  • HY-150803
    VHL Ligand 14 2010986-87-3 99.93%
    VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体，可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子，结合亲和力 IC50 为 196 nM。
    VHL Ligand 14
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride 1818885-55-0 99.53%
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-138040
    CRBN modulator-1 2407829-65-4 98.00%
    CRBN modulator-1，一种 Thalidomide 类似物和 CRBN 调节剂，结合 CRBN 的IC50 值和 Ki 值分别为 3.5 μM 和 0.98 μM。
    CRBN modulator-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

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